4月26日，昌郁医药宣布XG004在膝骨关节炎（OA）患者中进行安全性和探索性疗效的多剂量递增的Ib/IIa临床研究获得了阳性结果。
XG004是一种具有双重作用机制的全新化合物，可同时治疗炎性和神经性疼痛（NCT05454020）。
在该研究过程中，分别对32名疼痛程度为中、重度且X光Kellgren-Lawrence分级为II-IV的患者，局部涂抹5％或10％XG004凝胶，每日一次、两次或三次，连续7天。研究结果显示，所有治疗组的安全性及耐受性均良好，没有发现任何严重不良、停药或退出试验事件。
数据显示，7天的治疗后，所有治疗组患者的探索性疗效指标均较基线取得了具有临床意义的显著改善。与安慰剂相比，每日两次和三次涂药减轻了关节炎的症状，根据西安大略省和麦克马斯特大学（WOMAC）疼痛指标（Western Ontario and McMaster Universities (WOMAC) pain）、关节功能（physical function）、关节僵硬（stiffness）、总分（total score）和每日步行疼痛（daily walking pain）为评价指标的标准疗效量（effect size）分别为0.639、0.444、0.528、0.508和0.343。此外，用药组显著改善了因疼痛导致的睡眠干扰，标准疗效量(effect size)为0.752。 与安慰剂组相比，药物治疗组对其它急救止痛药的用量较基线也减幅较大。通过患者整体改善印象评估，接受XG004两次/日和三次/日治疗的患者中，72.2%报告至少“稍有改善”（稍有改善+明显改善+非常明显改善），27.8％报告“无变化”；而在安慰剂组中，约50％的患者报告“稍有改善”，50％的患者报告“无变化”或“稍有恶化”。
以同类上市透皮产品双氯芬酸钠1％凝胶（qid）为例，在Kellgren-Lawrence I-III级（膝骨关节损伤轻于XG004研究）的患者中经过12周的局部治疗后，WOMAC疼痛、功能和活动疼痛的标准疗效量（effect size）分别为0.311、0.303和0.227（Baraf，et al, Topical Diclofenac Sodium 1％Gel in Knee Osteoarthritis: A Randomized Controlled Trial. THE PHYSICIAN AND SPORTSMEDICINE • ISSN – 0091-3847, June 2010, No. 2, Volume 38.）。
以关节腔内注射类固醇或透明质酸钠为例，在12周治疗后与安慰剂相比报告的标准疗效量（effect size）为0.32或0.34（Bannuru et al，Annals of Internal Medicine. 2015;162:46-54）。
昌郁医药首席医学官姜广良博士表示：“各种骨关节炎治疗指南推荐局部透皮治疗药物作为药物治疗的首选。我们对这项早期临床试验结果感到非常鼓舞，这表明局部透皮使用XG004有望成为一种非口服、非侵入性的治疗选择，XG004凝胶通过局部用药显示可减轻骨关节炎患者的关节疼痛、改善关节功能和提高生活质量。”
昌郁医药首席执行官徐景宏博士表示：“我们很高兴这项试验结果显示局部透皮凝胶XG004具有阳性治疗效果，这是我们团队及合作者持之以恒努力的成果。快速增长的老龄化人口将持续加重全球医疗系统的负担，针对慢性疼痛亟需更安全和性价比更高的治疗手段。今天的结果给了我们加快这个独特产品临床开发的极大信心，早日为慢性疼痛患者提供疗效好、副作用小的优质产品。”
关于这项临床研究
这是一项为期一周的随机、双盲、安慰剂对照、单中心、平行组临床1b/2a（NCT054540200）试验，与安慰剂相比，评估局部透皮给药XG004对中、重度膝关节骨关节炎患者的安全性和疗效。该研究还包括为期一周的安全性随访期。在这项研究中，受试者为中度至重度骨关节炎疼痛，并已尝试其它骨关节炎疼痛治疗方法，却未能缓解疼痛或不能使用其它止痛药物的患者。在一周的研究期间，患者以3:1的比例随机分为六个治疗组，分别接受3毫升5%或10%的XG004局部凝胶，一次/日、两次/日、三次/日或安慰剂。患者的安全性和耐受性是主要终点。通过WOMAC总分、疼痛指标、关节僵硬和关节功能子量表、日常行走疼痛、睡眠干扰和患者对骨关节炎的全面评估等指标，探索性评估了XG004与安慰剂的对比疗效。
关于透皮产品XG004
XG004是一全新分子，同时具备抗炎和抗神经病理性疼痛的双重功能。它有望成为此类具备双功能机制的首创产品。XG004通过皮肤吸收，随后经过酶解将两种活性药物释放到局部组织中，同时通过抑制局部COX酶和调节外周神经亚型钙离子通道来发挥作用。XG004有可能减轻滑膜和膝关节的炎症，并阻断肌肉、皮肤产生的疼痛信号到达脊髓和大脑。局部透皮产品XG004可最大化规避同类药物相关的胃肠道和中枢神经系统的副作用，从而提高长期使用的疗效及安全性。
关于昌郁医药
昌郁医药是一家将临床研究、基础科研及创新技术有机结合的创新生物科技公司，以延长患者寿命、改善人们生活质量为目标，为广大患者提供疗效好、安全性佳、性价比高的优质创新产品。昌郁医药现有产品所涉及的研发领域为疼痛及中枢神经类疾病，不仅致力于创新产品的研发，同时探索创新的临床治疗方法，在满足临床需求的同时减轻医保支出。目前昌郁医药与医院、政府及当地社区合作，积极了解患者需求，立足国内面向全球，为广大患者提供优质产品。（请访问我们的网站：www.xgenepharm.com
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