喹喔啉-2(1H)-酮是一类重要的有机化合物，在有机合成和药物化学中有及其重要的作用，研究发现许多含有喹喔啉-2(1H)-酮骨架的化合物具有抗癌、抗菌、抗糖尿病和抗病毒活性。

此外，喹喔啉-2(1H)-酮也是合成各种 N-杂环化合物的基本结构单元，科研工作者们通过对其 C(3)位的 C(sp²)–H 官能团化得到了一系列芳基化，烷基化，烷氧基化，氟烷基化，酰基化，胺化，酰胺化的喹喔啉-2(1H)-酮衍生物。

基于这些方法所合成的含有酰胺官能团的喹喔啉-2(1H)-酮骨架具有独特的生物活性和药理作用，含有这类骨架的药物能起到平喘、抗肿瘤、抗炎、抗血栓、抗菌等作用。因此，通过有效的合成方法将喹喔啉-2(1H)-酮和酰胺官能团组合成复杂化合物具有重大意义。

然而，目前所开发的合成方法通常需要加入金属催化剂、光催化剂或强氧化剂，复杂的催化体系一定程度上限制了其应用范围。

基于以上背景，武汉工程大学药物研究院宣良明、汪伟、陈芬儿院士团队利用 N-氟代酰胺和喹喔啉-2(1H)-酮为原料，添加适量碱，在紫外可见光照射下，成功实现了 N-氟代酰胺远端 C(sp³)–H 的杂芳香化，合成了一系列喹喔啉类衍生物。

该反应体系避免使用昂贵的光催化剂和难以纯化的氧化剂，利用反应底物喹喔啉-2(1H)-酮或生成的喹喔啉类衍生物作光敏剂，在碱促进下实现了光氧化还原循环过程。

正是基于该反应体系简单，底物适用范围广的特点，汪伟、陈芬儿院士团队还成功将该技术申请了专利保护，希望该技术能在合成和医药领域得到广泛应用。

该成果以 “Remote C(sp³)–H heteroarylation of N-fluorocarboxamides with quinoxalin-2(1H)-ones under visible-light-induced photocatalyst-free conditions” (《可见光促进 N-氟代酰胺与喹喔啉的远端 C(sp³)–H 杂芳香化反应》)为题，发表在英国皇家化学会期刊 Green Chemistry 上，并入选为期刊封面文章 (Front cover)，同时入选了 2022 年度热点论文。

Chair

• Javier Pérez-Ramírez