来源：药智网公众号
早在100多年前，共价药物就以阿司匹林和青霉素为代表，登上了历史舞台。
Ibrutinib（依鲁替尼）的大获成功为共价药物发展道路上的里程碑，而抗SARS-Covid-19药物Paxlovid中的有效成分nirmatrelvir再次为共价药物的巨大功效做了强力注脚。
ACS的C&EN日前评选出了16家在开发共价药物领域最具潜力的公司，分析如下。
01
Acerta Pharma
acerta-pharma.com
总部：荷兰
创立时间：2012年
在启动资金回合中筹集的资金：6000万美元
上市公司：否
主要合作伙伴关系：阿斯利康（被阿斯利康收购）
策略：Acerta Pharma着重于开发共价结合技术解决方案，以创建癌症疗法。
入选理由：阿斯利康（Astrazeneca）于2016年收购了该公司的多数股份。阿斯利康的兴趣由Acerta的主要抑制剂Acalabrutinib驱动；FDA于2017年批准了该药物。Acalabrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。
02
Ankaa Therapeutics
ankaatx.com
总部：美国马萨诸塞州
创立时间：2014年
启动融资轮筹集的资金：未披露
上市公司：否
主要合作伙伴：未披露
战略：Ankaa Therapeutics开发有针对性的小分子药物和疗法，包括共价药物，旨在解决耐药性和癌症治疗问题。
入选理由：公司总裁兼首席科学官Juswinder Singh是发现和开发靶向共价药物的先驱。
03
Atomwise
atomwise.com
总部：美国旧金山
创立时间：2012年
启动融资轮筹集的资金：1.766亿美元
上市公司：否
主要合作伙伴：赛诺菲
战略：Atomwise使用人工智能进行基于结构的药物发现，专注于以前被认为是不可成药的靶标。
入选理由：该公司通过其深度算法以识别和表征共价抑制剂。
04
BeiGene（百济神州）
beigene.com
总部：北京
创立时间：2010年
在启动资金回合中筹集的资金：1.72亿美元
上市公司：是
关键合作伙伴关系：Amgen,Bristol Myers Squibb,Novartis
策略：Beigene是一家生物制药公司，开发了针对性肿瘤免疫的药物，可满足各种癌症适应症中未满足的医疗需求。
入选理由：BeiGene的共价BTK抑制剂zanubrutinib已被批准用于治疗披风细胞淋巴瘤，华氏巨球蛋白血症（Waldenström macroglobulinemia，WM），边际区淋巴瘤和慢性淋巴细胞性白血病。Beigene还正在研究Zanubrutinib作为单一疗法和与其他药物的结合，以治疗各种其他B细胞恶性肿瘤。
05
Bridge Biotherapeutics
BridgeBiorx.com
总部：韩国Seongnam
创立时间：2015年
在启动资金回合中筹集的资金：未披露
上市公司：是
关键伙伴关系：Scripps Research
策略：Bridge Biothapeutics是一家生物技术公司，专注于溃疡性结肠炎，纤维化疾病和癌症等领域的医疗需求。
入选理由：2022年2月，该公司与Scripps Research建立了一项合作，以发现和表征新型的反应基团（亲电性弹头），这些反应基团以共价的方式针对非半胱氨酸氨基酸。这使得开发靶向新型受体的共价药物成为可能。
06
BridGene Biosciences
bridgenebio.com
总部：美国加州圣何塞
创立时间：2018
在启动资金回合中筹集的资金：5050万美元
上市公司：否
关键合作伙伴关系：武田制药
策略：Bridgene Biosciences使用化学蛋白质组学技术，在活细胞中对小分子进行全蛋白质组筛选。该方法确定了高度选择性的小分子，这些分子可以靶向传统上不可成药的靶标。
入选理由：该公司使用其平台来研发几个潜在的肿瘤学目标。Takeda现在正在使用该平台，Bridgene可能有资格获得超过5亿美元的前期和里程碑付款。
07
Centessa Pharmaceuticals
centessa.com
总部：美国马萨诸塞州剑桥
创立时间：2021
在启动资金回合中筹集的资金：2.5亿美元
上市公司：是
关键伙伴关系：无
策略：Centessa Pharmaceuticals由10家生物技术公司的合并组成，每个公司都有自己的高度验证的项目。Centessa为其提供监督、制造、运营支持。
入选理由：进入Centessa的一家公司Janpix，它正在开发一种新颖的小分子共价药物，用于治疗血液学恶性肿瘤，包括白血病和淋巴瘤。
08
Enlaza Therapeutics
总部：美国圣地亚哥
创立时间：2021
在启动资金回合中筹集的资金：400万美元
上市公司：否
关键伙伴关系：无
策略：Enlaza通过将共价概念应用于蛋白质生物学药物，来改变生物疗法的领域。
入选理由：Enlaza即将从后台脱颖而出，这是第一家从事共价蛋白质药物的公司。
09
Frontier Medicines
Frontiermeds.com
总部：美国旧金山
创立时间：2018年
在启动资金回合中筹集的资金：1.555亿美元
上市公司：否
关键伙伴关系：Abbvie
策略：Frontier Medicines使用化学蛋白质组学，共价药物发现和机器学习来开发药物。它是从抗癌疗法开始，靶向传统认定的不可成药的受体。
入选理由：Frontier Mediciens与Abbvie的合作，将使用Frontier的化学蛋白质组学平台，来识别用于肿瘤学和免疫学目标的小分子药物。
10
Global Blood Therapeutics
gbt.com
总部：美国南旧金山
创立时间：2011年
在启动资金回合中筹集的资金：8870万美元
上市公司：是
关键伙伴关系：无
策略：Global Blood Therapeutics是一家生物制药公司，专注于开发镰状细胞疾病(sickle cell disease)的治疗方法。
入选理由：Global Blood Therapeutics的首个对镰状细胞疾病疗法Voxelotor于2021年12月获得FDA批准，该公司还有其他一些潜在治疗方法正在开发中。
11
Pardes Biosciences
pardesbio.com
总部：美国加州卡尔斯巴德
创立时间：2020年
在启动资金回合中筹集的资金：5160万美元
上市公司：是
关键伙伴关系：无
策略：Pardes Biosciences使用基于结构的药物设计和可逆的共价化学平台来开发抗SARS-Cov-2的抗病毒药物。
入选理由：由Assembly Bio，Gilead和其他制药公司的前高管创立，Pardes正在开发PBI-0451作为一种口服抗病毒药物，旨在抑制SARS-COV-2主蛋白酶(main protease)，该蛋白酶具有高度保守的序列，出现在所有冠状病毒中的蛋白酶中。
12
Scorpion Therapeutics
scorpiontx.com
总部：美国波士顿
创立时间：2020年
在启动资金回合中筹集的资金：2.7亿美元
上市公司：否
主要合作伙伴关系：阿斯利康
策略：Scorpion Therapeutics开发靶向传统认为不可成药的靶标的药物，以此扩大肿瘤学中精确医学的覆盖范围。
入选理由：与阿斯利康合作，Scorpion Therapeutics正在使用共价化学，来靶向转录因子和其他难以成药的蛋白受体。
13
Terremoto Biosciences
TERREMOTOBIO.com
总部：美国旧金山
创立时间：2021年
在启动资金回合中筹集的资金：7500万美元
上市公司：否
关键伙伴关系：无
策略：Terremoto Biosciences开发靶向受体上的赖氨酸而非半胱氨酸的共价药物。
入选理由：超越半胱氨酸靶向其他氨基酸，是共价药物发现的下一个主要研究领域之一。
14
Totus Medicines
totusmedicines.com
总部：美国加州埃默里维尔
创立时间：2020年
在启动资金回合中筹集的资金：4000万美元
上市公司：否
关键伙伴关系：无
策略：Totus Medicines平台使用共价化学和人工智能，在人类基因组中的每个蛋白质编码基因上创建和筛选分子，以寻找靶向那些传统不可成药受体的药物。
入选理由：该公司的化合物TOS-358是第一个高度特异性的靶向普通癌基因PI3K制造的蛋白质的有效抑制剂，该药物应将进入1期临床。
15
Vividion Therapeutics
Vividion.com
总部：美国圣迭戈
创立时间：2013年
启动回合中筹集的资金：3.715亿美元
上市公司：否
关键伙伴关系：拜耳
策略：Vividion Therapeutics使用其化学蛋白质组学平台，来发现蛋白质表面上以前未知的功能口袋，并鉴定出选择性结合这些靶标的小分子。
入选理由：该公司于2021年8月被拜耳收购，正在优化几种肿瘤学和免疫学药物的药物先导物。
16
X-Chem
X-chemrx.com
总部：美国马萨诸塞州沃尔瑟姆
创立时间：2009年
在启动回合中筹集的资金：未披露
上市公司：否
关键伙伴关系：无
策略：X-Chem提供生物技术服务，包括使用人工智能进行药物发现和药物化学。
入选理由：该公司最近完成了一项概念验证研究，该研究使用其化学库产生了大量潜在的共价抑制剂。
参考来源：
Halford,B.et al.Discovery Report:The Future of Covalent Drugs.Latching molecules to proteins may yield new treatments.
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