华声在线4月20日讯(通讯员 夏文辉)近日，南华大学曾要富博士开发的一种水溶液中无金属催化的氮杂环化合物的还原方法，相关原创性研究成果以“Metal-Free Hydrogenation of N-Heterocycles with Trimethylamine Borane and TFA in Aqueous Solution”(水溶液中无金属催化的氮杂环化合物与三甲基氨硼烷、三氟乙酸的氢化反应)为题在期刊Advanced Synthesis & Catalysis(《高等合成与催化》)发表。论文链接为https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.202200795。

文章发表页面图

该论文被国际化学评论期刊Synfacts评为亮点文章。评论中写道：四氢喹喔啉和二氢吲哚是药物中重要的结构单元，获取这类化合物最直接的方法是对喹喔啉和吲哚进行还原。但是，目前的还原方法常需要使用易燃易爆的氢气作为还原剂，或者需要使用过量的、昂贵的金属催化剂。曾要富博士以三氟乙酸来活化氮杂环，以廉价、稳定的氨硼烷作为还原剂，实现了喹喔啉和吲哚的还原。该反应条件温和，底物范围广泛，一些敏感的基团比如溴、氯、氰基、酯基、氨基都能够很好的耐受。此外，该反应能够在水溶液中进行，避免了有机溶剂的使用。该方法的开发为四氢喹喔啉和二氢吲哚的合成提供了一种安全、有效的策略。

Synfacts杂志是国际知名期刊，致力于将合成化学、材料化学以及生物催化剂等方面的重大进展以最快的速度向相关领域进行推介，推介文章是从近百种各类国际期刊杂志发表的论文中筛选得到的，每月推出一期。

评为亮点文章页面图

该论文第一作者为曾要富副教授，王震教授和郭玉教授为论文共同通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金、湖南省自然科学基金项目的支持。

团队成员合影

曾要富是中组部“青年千人”、湖南省卫生健康高层次人才王震教授团队的一员，该团队主要致力于以新的合成方法为抓手，以厚植独特理论基础的中医药作为原创性新化学实体发现的丰富资源和科学依据，围绕神经退行性疾病、肿瘤、病原微生物感染等重大疾病进行新药创制研究。该团队已在Angew. Chem. Int. Ed.，J. Med. Chem.，Eur. J. Med. Chem.，Org. Lett. Chem. Commun.等国际学术期刊发表多项研究成果。