3月22日，根据国家药监局最新公示，阿斯利康的BTK抑制剂阿可替尼 (商品名：康可期)在中国获得上市批准，获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。值得注意的是，阿可替尼是国内第四款上市的BTK抑制剂，此前国内伊布替尼、泽布替尼和奥布替尼“三足鼎立”的格局将被打破。

阿可替尼是全球首款获批的新一代、高选择性BTK抑制剂，也是首个进入NCCN指南优先推荐的新一代BTK抑制剂。阿可替尼通过提高BTK的靶点选择性，降低了临床上不良反应的发生率，具有更好的疗效和耐受性的潜力，从而成为了淋巴瘤治疗领域的后起之秀。

阿可替尼获批的时间最早可以追溯到2017年10月，其首次被FDA批准上市用于套细胞淋巴瘤（MCL）患者；2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿可替尼获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。随后又在2020年11月和2021年1月陆续在欧盟和日本获批。截至2022年底，阿可替尼已被欧盟、日本等约40个国家/地区批准上市。

阿可替尼作为阿斯利康在血液肿瘤领域首个重磅产品，其作用不言而喻。根据2022年阿斯利康年报，2022年公司销售额达146.31亿美元，其中肿瘤领域贡献了营收1/3。

数据来源：公司年报

另外，在肿瘤领域中阿斯利康有4款产品销售额超过20亿美元。分别是：①王牌产品奥希替尼，2022年销售额同比增长9%，达54.44亿美元；②PD-1度伐利尤单抗销售额同比增长15%，达27.84亿美元；③PARP抑制剂奥拉帕利销售额同比增长12%，达26.38亿美元；④重磅BTK抑制剂阿可替尼同步增长66%，达20.57亿美元。

从上面可以看出，阿斯利康前三款王牌肿瘤药的增速不超过15%，公司未来营收如果要保持20%以上的增长，除了依靠近期在中国上市的重磅ADC药物DS8201外，还需持续发力阿可替尼。得益于新扩适应症以及全球多个市场的获批，阿可替尼增速迅猛，2020年收入翻了2倍，2021年收入翻了一倍，到2022年营收超20亿美元。

数据来源：公司年报、中康产业研究院整理

目前全球范围内共批准6款BTK抑制剂上市，分别为伊布替尼(2013年，强生/艾伯维)、阿可替尼（2017年，阿斯利康）、泽布替尼（2019年，百济神州）、tirabrutinib（2020年，吉利德/Ono）、奥布替尼（2020年，诺诚健华），pirtobrutinib（礼来，2023年），中国区域已获批有4款BTK抑制剂。

图表3：BTK抑制剂药物上市情况

数据来源：中康FIC Intelligence数据库、中康产业研究院整理

伊布替尼作为首个第一代BTK抑制剂，早在2013年就获FDA批准上市，先发优势明显。从上市后，伊布替尼的销售收入逐年攀升，到2021年达到顶峰97.77亿美元，接近百亿美元大关。然而，在几款二代BTK抑制剂先后上市的搅动下，2022年伊布替尼的销售收入首次出现下滑，收入同比减少14.5%；伊布替尼的市场份额从2021年的86%下滑到2022年的76%。

图表4：2019-2022年BTK抑制剂药物全球销售情况（单位：亿美元）

伊布替尼市场份额减少的部分主要被二代BTK抑制剂吞食。相比于一代BTK抑制剂，二代选择性更强，脱靶效应发生的几率更小，副作用也相对较少。另外，随着伊布替尼专利于2026-12-28到期，国内不少厂商如正大天晴等正快马加鞭的开发伊布替尼的仿制药，伊布替尼面临的竞争会进一步加剧。

图表5：2022年中国BTK抑制剂药占比情况（二三等级医院）

数据来源：中康开思、中康产业研究院整理

从国内BTK抑制剂竞争格局来看，伊布替尼已经从2019年的一家独大下降到2022年的不足一半。随着此次阿可替尼在国内的获批，上述格局又将重新洗牌。不过，从患病人数趋势、渗透率和适应症拓展（特别是自免领域）三方面来看，短期不会出现内卷现象，预估BTK抑制剂市场规模依然飞速增长，发展可期。

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